2022浙江医疗招聘考试药学资料：M胆碱受体拮抗剂是什么？

M受体拮抗药是一大类药物，能与胆碱受体结合阻止乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。按其对M选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药。按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，平喘药，膀胱过度活动症用药等。

第一亚类-平喘药

异丙托溴铵、噻托溴铵属于阿托品衍生物，选择性拮抗M3受体，扩张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。

异丙托溴铵

用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，对β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受患者尤为适用。

噻托溴铵

(1)与M3受体的亲和力是异丙托溴铵的10倍，松弛气道平滑肌作用更强;

(2)起效慢，不作为支气管痉挛急性发作的抢救药物;

(3)适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

第二亚类-解痉药

代表药物主要包括颠茄、阿托品、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、东莨菪碱。此类药物具有松弛胃肠平滑肌作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛。

颠茄

主要用于治疗胃及十二指肠溃疡，胃肠道、肾、胆绞痛等。

阿托品

(1)各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。

(2)全身麻醉前给药，严重盗汗和流涎症。

(3)迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢性的心律失常。

(4)抗休克。

(5)解救有机磷酸酯类农药中毒。

东莨菪碱

胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、胃肠道蠕动亢进，内镜检查的术前准备、内镜逆行胰胆管造影、气钡双重造影、腹部CT扫描的术前准备。东莨菪碱贴片用于预防晕动病伴发的恶心、呕吐。

山莨菪碱

山莨菪碱作用与阿托品相似或稍弱，但扩瞳和抑制腺体分泌(如唾液腺)作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状

第三亚类-治疗膀胱过度活动症用药

M受体阻断药通过选择性作用于膀胱，阻断乙酰胆碱与介导逼尿肌收缩的M受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，从而改善膀胱储尿功能。

奥昔布宁

(1)本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。

(2)对M1/M3受体的选择性较高，有较强的抗胆碱作用

(3)其代谢产物活性高，本身和代谢产物可对唾液腺M受体产生双重阻断作用，因此具有较严重的抗胆碱不良反应，能透过血脑屏障，产生中枢神经系统不良反应。

托特罗定

本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。

(1)为非选择性M受体阻断药

(2)需要8周才发挥最佳治疗作用

(3)不易透过血脑屏障，并且抗胆碱不良反应少

虽然属于同一大类，但是不同药物有不同的作用特点，在用药时要注意对症治疗;同时，患者在应用M受体阻断剂的时候，要关注口干、便秘、尿潴留、心跳加速等不良反应，同时要注意前列腺肥大、青光眼等患者要禁用，以免产生严重不良危害。

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